炔雌醚炔雌醚（quinestrol；inn，usan，ban）（商品名：agalacto-quilea，basaquines，eston，estrovis，estrovister，plestrovis，qui-lea），也称为乙炔雌二醇3-环戊基醚，是一种合成的甾族雌激素， 治疗和偶尔治疗乳腺癌和前列腺癌。中文称：炔雌醚[1]
中文别名：炔雌醇环戊醚；3-环戊醚雌二醇、3-炔雌醇环戊醚、炔雌醇环戊醚、环戊炔雌醚、乙炔雌二醇环戊醚
英文名称：quinestrol
英文别名：17α-ethynylestradiol 3-cyclopentyl ether;(8r,9s,13s,14s,17r)-3-cyclopentyloxy-17-ethynyl-13-methyl-7,8,9,11,12,14,15,16-octahydro-6h-cyclopenta[a]phenanthren-17-ol；
cas号：152-43-2
分子式：c25h32o2
结构式：
分子量：364.52000
精确质量：364.24000
psa：29.46000
logp：5.22840
物化性质
外观与性状：白色或类白色晶体
密度：1.15 g/cm3
熔点：106 - 112ºc （2010年版药典二部附录ⅵc）
沸点：502.5ºc at 760 mmhg
闪点：218.8ºc
折射率：1.596
蒸汽压：6.43e-11mmhg at 25°c
安全信息
wgk germany：3
危险类别码：r46； r61；r20/21/22
安全说明：s53-s22-s36/37/39-s45
rtecs号：rc8948000
危险品标志：t
来源（名称）、含量（效价）
本品为3-环戊基氧基-19-去甲-17α-孕甾-1,3,5（10）-三烯-20-炔-17-醇。按干燥品计算，含c25h32o2应为97.5%～102.5%。[2]
比旋度
取本品，精密称定，加二氧六环溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液，依法测定（2010年版药典二部附录ⅵ e），比旋度为0°至+5°。[2]
鉴别
（1）取本品约2mg，加硫酸2ml溶解，溶液即显橙红色，在紫外光灯下观察显黄绿色荧光；加水2ml，即产生红色沉淀。
（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》1163图）一致。
检查编辑
有关物质
取本品，加无水乙醇溶解并稀释制成每1ml中约含4mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用无水乙醇稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液20ul注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%，再精密量取供试品溶液与对照溶液各20ul，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍，供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的3倍（3.0%）。
干燥失重
取本品，在80℃干燥至恒重，减失重量不得过1.0%（2010年版药典二部附录ⅷl）。
照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录v d）测定。
色谱条件与系统适用性试验
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇一水（90：10）为流动相；检测波长为279nm。分别取炔雌醇与炔雌醚适量，加无水乙醇溶解并稀释制成每1ml中各含0.1mg的混合溶液，取20ul注入液相色谱仪，理论板数按炔雌醚峰计算不低于2000，炔雌醚峰与炔雌醇峰之间的分离度应大于12。
测定法
取本品适量，精密称定，加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.4mg的溶液，精密量取20ul注入液相色谱仪，记录色谱图；另取炔雌醚对照品适量，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
药理作用
本药为作用较强的口服长效雌激素，其活性为炔雌醇的4倍，具有强大的雌激素效应。本药可促使阴道上皮细胞成熟，抑制排卵，使宫颈黏液变得稀薄，抑制产后泌乳，同时还能作用于子宫内膜。在复方口服避孕片中本药作为长效雌激素，起主要的抗生育作用，而孕激素能防止子宫内膜增生，使其转化为分泌期，然后脱落。[3]
药动学
本药具有蓄积效应，机体吸收后储存并缓慢释放而延长作用时间，据报道其活性最长可持续达4个月。口服本药后很快在消化道内吸收并进入血液循环，同时在血液内维持高浓度，然后以原形储存于脂肪组织中，各系统中炔雌醚的含量取决于器官脂肪含量的多少。数日后炔雌醚自脂肪库中缓慢释放出来，并代谢为炔雌醇和葡萄糖醛酸苷炔雌醇，以炔雌醇形式发挥效应。母体化合物的消除半衰期为120h，代谢产物炔雌醇的半衰期为28.8h。本药不管经口服还是静脉给药，代谢产物主要是经肾从尿中排泄，且24h尿中排泄量都相似，这些数据说明炔雌醚在被机体吸收前不会在肠道分解。另外，炔雌醚也可随乳汁分泌。[4]
适应症
1.用于围绝经期综合征及产后退奶等。[5] 
2.本药与孕激素合用可作为口服长效避孕药。[5]
禁忌症
1. 孕妇。
2. 确诊或怀疑有乳腺癌。
3. 雌激素依赖性肿瘤。
4. 原因不明的阴道异常出血。
5. 活动性血栓性静脉炎。
6. 血栓性疾病。
7. 有使用雌激素制剂后引起血栓性静脉炎、血栓形成、栓塞等病史者。
8. 肝、肾病患者忌用。
1. 慎用：(1)癫痫。(2)偏头痛。(3)充血性心力衰竭。(4)抑郁病史。(5)孕期黄疸病史。(6)与高钙尿症相关的代谢性骨病。(7)骨未发育完全的年轻患者。(8)子宫肌瘤患者。
2.雌激素周期性给药使子宫内膜癌发病风险较小，周期性雌激素加孕激素疗法使发病风险下降。
3.药物对妊娠的影响：在怀孕初期使用雌激素和孕激素可造成先天畸形，如先天性心脏病和肢体短缺，使用炔雌醚后也有类似的效应。孕妇禁用此类药物，尤其是在前3个月。
4.药物对哺乳的影响：乳汁中可出现炔雌醚，对母乳喂养的婴儿无直接危害，但可能降低母乳产生的量和营养价值。建议监测婴儿体重并给予可能的营养补充。
1．围绝经期综合征：炔雌醚片，每天0.025mg或每次0.1～0.2mg，每周1次。
2．产后退奶：炔雌醚片，于分娩后6h内每次口服4mg，必要时隔4～6天服第2次；对已哺乳者，每次4mg，两天后服第2次。
3．替代治疗：炔雌醚片，每次0.1mg，每天1次，共7天，开始治疗后2周起，改为每次0.1mg，每周1次。4.避孕：(1)复方甲基炔诺酮长效避孕片和复方氯地孕酮片，于月经来潮第5天服1片，以后每隔28～30天服1片。(2)复方次甲基氯地孕酮片，于月经来潮第5天服1片，以后每隔20天服1片，连服3次，自第4次起改为每26天服1片。(3)三合一炔雌醚片，于月经来潮第5天口服1片，隔5天加服1片，以后每月按第1次服药日期服用。(4)复方甲孕环酯片，每月于月经来潮第10天服2片，第16天再服1片。
肌内注射：复方庚酸炔诺酮2号注射剂，第1次用药于月经周期第5天，肌内注射1支，以后每2个月注射1支。
1．与三环类抗抑郁药合用时，可提高三环类抗抑郁药的肝代谢，以导致该类药疗效的减弱和出现毒性反应症状(如嗜睡、低血压、静坐不能等)。
2．与抗凝血(如华法林)合用，可降低抗凝血药的有效性。
剂型号 原粉 品牌 多美隆 分类 其它
有效物质含量 99（％） 产品规格 25kg/桶 执行标准 usp
主要用途 原粉 cas 152-43-2
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